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易瑞沙与人血清白蛋白的结合可增强肺癌的抗肿瘤作用

时间:2019-07-24 16:56:09   来源:易瑞沙中文网   作者:小编

易瑞沙是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,在携带敏感EGFR突变的肿瘤的非小细胞肺癌患者中表现出显着的活性。不过,易瑞沙片剂存在问题,包括不溶性,大吸收差异,低口服生物利用度,胃肠道副作用和耐药性,这限制了它们的应用。
易瑞沙与人血清白蛋白的结合可增强肺癌的抗肿瘤作用
 
在目前的研究中,通过Nab™技术开发了载有易瑞沙的人血清白蛋白纳米颗粒(GFNPs)用于静脉内给药。通过利用油酸作为辅助乳化剂,可以增加易瑞沙与人血清白蛋白的结合,在GFNPs中成功制备出具有无定形状态的GFNP,并且其从纳米颗粒中释放符合Ritger-Peppas工艺。白蛋白纳米粒子可以迅速在血液中解离,并通过分泌蛋白质酸性和富含半胱氨酸(SPARC)介导的转运机制被NCI-H358细胞有效吸收,与游离易瑞沙相比,导致更高的生长抑制和凋亡诱导。在携带肿瘤的小鼠中,白蛋白纳米颗粒表现出增加的,持久的肿瘤分布。与商业易瑞沙相比,仅10%易瑞沙剂量的GFNP显示出优异的抗肿瘤效果,对小鼠体重影响不大,表明GFNPs可作为安全有效的抗非小细胞肺癌的临床候选者。
文章来源:http://www.8xy.com.cn/yrsfzy/809.html

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