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肺癌细胞系中吉非替尼摄取的功能特征

时间:2019-08-22 11:02:07   来源:易瑞沙中文网   作者:小编

吉非替尼是一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,已被开发并批准用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。
肺癌细胞系中吉非替尼摄取的功能特征
 
在这项研究中,我们研究了吉非替尼对吉非替尼敏感和抗性NSCLC细胞系的摄取。运输系统是温度依赖性的,表明活跃的过程和钠和电位无关。此外,高细胞密度和低细胞外pH显着降低了吉非替尼的摄取。人体有机阳离子转运蛋白1(hOCT1)的抑制剂显着降低了吉非替尼的摄取; 然而,在过表达HEK293细胞时,吉非替尼不是hOCT1或hOCT2的底物。有趣的是,吉非替尼显着降低了hOCT原型底物MPP的摄取,表明吉非替尼可能对hOCT1和hOCT2转运的药物的细胞内积累产生抑制作用。
 
在1μM  处理15 分钟后 (在临床相关剂量下获得的吉非替尼的最大血浆浓度)吉非替尼在抗性细胞系中积聚在细胞内,其浓度与吉非替尼敏感细胞相似或甚至更高,倾向于排除改变在药物摄取中作为对吉非替尼治疗的抗性机制。
 
此外,结果表明,拥挤细胞挤出乳酸可能有助于降低pH值,进而影响吉非替尼的摄取,从而抑制EGFR自身磷酸化。
文章来源:http://www.8xy.com.cn/jftn/958.html

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